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一種催化氧化制備5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法

2020-12-15 18:31| 發(fā)布者: 蘭大技術(shù)轉(zhuǎn)移| 查看: 169| 評(píng)論: 0

摘要: 作為一種重要的醫(yī)藥中間體,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來(lái)合成降血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司;同時(shí),也可用于合成抗結(jié)核藥物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī)模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸 ...

作為一種重要的醫(yī)藥中間體,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來(lái)合成降血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司;同時(shí),也可用于合成抗結(jié)核藥物5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī)模合成5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工業(yè)合成以2,5-二甲基吡嗪為原料,其合成方法主要有如下幾種:(1KMnO4氧化法,但該方法中由于高錳酸鉀一般過(guò)量使用,容易氧化生成較多副產(chǎn)物,產(chǎn)品收率低;且更容易生成大量含高錳酸鉀及金屬離子的廢水,環(huán)境危害大,不符合環(huán)保、綠色化學(xué)要求;(2)醋酸鈷、醋酸錳催化氧化法,但該方法5-甲基吡嗪-2-羧酸及鹽類(lèi)催化劑的分離較為繁瑣,且溴化鉀、醋酸體系對(duì)反應(yīng)設(shè)備的腐蝕性較大;(3)金屬卟啉催化氧化法,盡管該方法較為綠色環(huán)保,但金屬卟啉催化劑難合成、價(jià)格昂貴,不易較大規(guī)模用于工業(yè)催化氧化合成5-甲基吡嗪-2-羧酸。

針對(duì)上述5-甲基吡嗪-2-羧酸合成技術(shù)中的缺點(diǎn),本課題提供一種方案簡(jiǎn)單、成本低廉、且收率更高的催化氧化合成5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法。本課題主要開(kāi)發(fā)了一種Mn-W-Co/硅藻土負(fù)載型催化劑,采用固定床催化氧化法,高效實(shí)現(xiàn)2,5-二甲基吡嗪催化氧化轉(zhuǎn)化為5-甲基吡嗪-2-羧酸。   

技術(shù)負(fù)責(zé)人:董正平  化學(xué)化工學(xué)院

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