2020-12-15 18:32| 發(fā)布者: 蘭大技術(shù)轉(zhuǎn)移| 查看: 162| 評(píng)論: 0
八氫環(huán)戊烷[C]吡咯是一種重要的醫(yī)藥中間體,主要用來(lái)合成治療丙型肝炎的關(guān)鍵藥物特拉匹韋(Telaprevir)及治療糖尿病的藥物格列齊特(Gliclazide),八氫環(huán)戊烷[C]吡咯在醫(yī)藥工業(yè)中有著較大的需求量,采用環(huán)保、經(jīng)濟(jì)的方法,大規(guī)模合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯有著重要的意義。 早期報(bào)道的八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氫呋喃溶液中還原環(huán)戊酰亞胺,八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的收率可達(dá)51%;中國(guó)專利(CN201310627653.8)公開(kāi)了一種采用NaBH4為還原劑、ZnCl2為促進(jìn)劑、在適當(dāng)溶劑中還原環(huán)戊酰亞胺合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的方法。上述兩種方法中,前者所用的還原劑LiAlH4是一種遇水易劇烈分解的化學(xué)試劑,在較大規(guī)模使用合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯時(shí),存在不可忽視的安全隱患,同時(shí),有較大量有害廢水排放;后者所使用的NaBH4/ZnCl2還原體系,在實(shí)際工業(yè)生產(chǎn)中易產(chǎn)生大量的含硼、含鋅工業(yè)廢水,不符合環(huán)保、綠色化學(xué)要求。 催化加氫方法由于加氫副產(chǎn)物主要是水,具有綠色環(huán)保的特點(diǎn)。本課題針對(duì)現(xiàn)有以環(huán)戊酰亞胺為原料合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的方法的缺點(diǎn)而提供一種更加綠色環(huán)保、高效、經(jīng)濟(jì)的催化加氫合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的方法。本課題發(fā)明了一種PtV/g-Al2O3負(fù)載型催化劑,采用高壓催化加氫反應(yīng)實(shí)現(xiàn)了環(huán)戊酰亞胺高效催化加氫合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯。催化劑的制備方法簡(jiǎn)單、成本較低;催化加氫方法更加綠色環(huán)保,操作簡(jiǎn)單、易控制,易于工業(yè)化放大生產(chǎn)。 技術(shù)負(fù)責(zé)人:董正平 化學(xué)化工學(xué)院 |