技術(shù)領域

本發(fā)明屬于有機合成技術(shù)領域，具體涉及一種1,2,5-三取代1,4,5,6-四氫環(huán)戊烷并[b]吡咯類化合物的合成方法。

背景技術(shù)

吡咯雜環(huán)是一類重要的骨架結(jié)構(gòu)，在有機合成化學，藥物化學，材料化學中有廣泛的應用，比如維生素B12、阿托伐他汀鈣、多聚吡咯復合材料等。1,2,5-三取代1,4,5,6-四氫-環(huán)戊烷并[b]吡咯是重要的吡咯雜環(huán)化合物，目前針對該類化合物的合成策略是先制備1、4-二酮羰基中間體，再將該中間體與醋酸銨經(jīng)過帕爾－克諾爾吡咯合成(Paal-Knorr吡咯合成)反應得到，步驟繁瑣(Thompson,B.B.；Montgomery,J.Organic Letters 2011,13,3289)。本發(fā)明創(chuàng)造性地運用鄰二羥基炔烴與有機伯胺或醋酸銨在三苯基磷氯化金和三氟甲烷磺酸銀的催化作用下一鍋法合成1,2,5-三取代1,4,5,6-四氫-環(huán)戊烷并[b]吡咯類化合物?？朔艘延兄苽浞椒ǖ娜秉c，原料易得，反應條件溫和。因此本發(fā)明有良好的實用價值和社會經(jīng)濟效率，對同類產(chǎn)品及下游產(chǎn)品的工藝開發(fā)具有很好的借鑒意義。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有制備技術(shù)步驟繁瑣的不足,為1,2,5-三取代1,4,5,6-四氫-環(huán)戊烷并[b]吡咯類化合物的合成提供一種簡潔高效的合成路線。

技術(shù)負責人: 王少華  藥學院