以桃兒七提取物鬼臼毒素為先導(dǎo)化合物開發(fā)的抗癌藥物依托泊苷（VP-16）及其磷酸鹽、替尼泊苷（TM-26）等可干擾拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，從而抑制DNA合成，臨床上廣泛應(yīng)用于小細(xì)胞肺癌、急性白血病及前列腺癌等多種癌癥的治療。但這些藥物也存在水溶性差、易產(chǎn)生耐藥等缺點(diǎn)。本成果以鬼臼毒素及其類似物鬼臼毒素為底物，利用拼合原理，引入水溶性氨基酸，構(gòu)建三類新型結(jié)構(gòu)的化合物。這些化合物不僅具有較VP-16更優(yōu)的抗腫瘤活性，而且還具有較好的水溶性，在一定程度上克服了耐藥性。具有較好的開發(fā)價(jià)值和市場(chǎng)應(yīng)用前景。

技術(shù)負(fù)責(zé)人：陳世武  藥學(xué)院