2020-12-15 18:57| 發(fā)布者: 蘭大技術(shù)轉(zhuǎn)移| 查看: 190| 評(píng)論: 0
技術(shù)領(lǐng)域 本發(fā)明屬于有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域，涉及一種吡唑的制備方法。 背景技術(shù) 近年來，大量研究和實(shí)踐表明吡唑類化合物具有廣泛的生物活性，無論在醫(yī)藥領(lǐng)域還是在農(nóng)藥領(lǐng)域吡唑類化合物都得到了廣泛的應(yīng)用，而且吡唑環(huán)上取代位點(diǎn)和取代基的多樣性變化使市場(chǎng)化的吡唑類化合物日益豐富。目前，吡唑的工業(yè)合成常用的方法是：通過1,3-二羰基化合物和肼在縮和反應(yīng)條件下制得。2014年，我們報(bào)道了一種在叔丁醇鉀和18-冠-6的作用下，N-烷基化苯磺酰腙和末端炔通過環(huán)化反應(yīng)制備吡唑的方法(Org.Lett.,2014,16,576-579.)，如式一所示。
該方法存在的不足之處是：R1僅適用于烷基，同時(shí)由于叔丁醇鉀的強(qiáng)堿性影響了官能團(tuán)的容忍度。 本發(fā)明在三氯化鋁的條件下實(shí)現(xiàn)了上述轉(zhuǎn)化，R1的適用范圍包括烷基、芐基、烯丙基和炔丙基。同時(shí)底物的適用范圍得到了很好的改善。 發(fā)明內(nèi)容 本發(fā)明的目的是公開一種吡唑的制備方法，其反應(yīng)通式如式二所示。
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